Аспирин инструкция по применению

Вся предоставленная информация не предназначена для использования в качестве диагностики или самолечения.

Содержание

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота — 500 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые, скошенные к краю таблетки белого цвета, с оттиском в виде фирменного знака («Байеровский» крест) с одной стороны, и «ASPIRIN 0,5» с оборотной.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).
Код ATX: NO2BA01

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что Аспирин имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Аспирин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Во время и после всасывания Аспирина превращается в главный метаболит — салициловую кислоту. Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, поэтому Аспирин высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания Аспирина без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток Аспирина, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию Аспирина в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами Аспирина. Тем не менее, для обеспечения максимальной устойчивости таблеток препарата Аспирин в желудке рекомендуется принимать Аспирин за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение

Аспирин и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Метаболизм

Основным метаболитом Аспирина является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении Аспирина в низких дозах и до 15 часов при применении препарата Аспирин в высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся главным образом почками. Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме Аспирина в дозе от 100 мг до 500 мг.

Показания к применению

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и повторного инфаркта миокарда.
Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия.
Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам и вспомогательным веществам в составе препарата Аспирин;
Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости Аспирина;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
Желудочно-кишечное кровотечение;
Геморрагический диатез;
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
Беременность (2 и 3 триместр) и период грудного вскармливания;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности);
Тяжелое нарушение функции почек;
Тяжелое нарушение функции печени;
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
При подагре, гиперурикемии;
При нарушении функции печени;
При нарушении функции почек;
При нарушениях кровообращения вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;
При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница);
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
Во II триместре беременности;
При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, удаление зуба);
При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
- С метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
- С антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
- С метамизолом и другими НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
- С дигоксином;
- С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
- С вальпроевой кислотой;
- С этиловым спиртом (алкогольные напитки, в частности);
- С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение и дозировка

Использование требует надлежащего медицинского наблюдения, учитывающего индивидуальные особенности пациента и основанные на этом показания для применения препарата.

Аспирин предназначен для взрослых и детей старше 15 лет:

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0,5-1 г, максимальная разовая доза — 1 г.
Интервалы между приемами Аспирина должны быть не менее 4 часов.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).

Способ применения: принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

При беременности и кормлении грудью

Применение при беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы Аспирина и продолжительности лечения.

Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса.

По данным проспективного исследования с участием 14,800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода. Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения за счет антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в очень низких дозах). У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении Аспирина или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, а также клинических исследований с ацетилсалициловой кислотой в качестве исследуемого препарата.

Частота встречаемости НЛР (нежелательных лекарственных реакций) при использовании ацетилсалициловой кислоты приведена ниже. Частота встречаемости определяется как:

часто: (от >1/100 до <1/10),
нечасто: (от >1/1 000 до <1/100),
редко: (от >1/10 000 до <1/1 000).

Частота встречаемости НЛР рассчитана только на основании данных исследования ARRIVE у пациентов, получавших Аспирин. Исследование ARRIVE — клиническое исследование, спонсором которого являлась компания Байер, с участием 6270 пациентов, получавших терапию препаратом Аспирин в дозировке 100 мг, и 6276 пациентов, получавших плацебо. Средняя продолжительность приема Аспирина составляла 5,0 лет в интервале от 0 до 7 лет.

Для НЛР, полученных только в процессе пострегистрационного применения Аспирина, и для которых частота встречаемости не может быть оценена, частота встречаемости указана как «частота неизвестна».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: железодефицитная анемия;
Редко: геморрагическая анемия;
Частота неизвестна: гемолиз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке);
Редко: анафилактические реакции;
Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение;
Нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: кардио-респираторный дистресс-синдром.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гематомы;
Редко: геморрагия, мышечные кровоизлияния;
Частота неизвестна: кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: носовое кровотечение, ринит;
Нечасто: заложенность носа;
Частота неизвестна: аспириновая бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
Нечасто: кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
Редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции печени;
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, кожный зуд;
Нечасто: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: кровотечения из мочеполовых путей;
Редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы передозировки средней тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7,5-8,0 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, когда концентрация салицилата в крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Аспирина со следующими лекарственными средствами противопоказаны:

Метотрексат в дозе 15 мг в неделю и более: повышение гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения салицилатами его из связи с белками плазмы, в частности (см. раздел «Противопоказания»).

Аспирин в комбинации с нижеперечисленными лекарственными средствами следует принимать с осторожностью:

Метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения салицилатами его из связи с белками плазмы, в частности.
Метамизол и НПВП: при одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием Аспирина. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание Аспирина с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов Аспирина (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении Аспирина с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений.
При одновременном применении Аспирина с другими НПВП, содержащими салицилаты, в больших дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
Одновременное применение Аспирина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.
Плазменные концентрации дигоксина увеличиваются при одновременном применении с Аспирином вследствие снижения его почечной экскреции.
При одновременном применении Аспирин с гипогликемическими препаратами (инсулин, производные сульфонилмочевины) увеличивается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемических свойств самой АЦК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
При совместном применении диуретиков с Аспирином в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
При одновременном применении Аспирина с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона) уровень салицилатов в крови снижается. После отмены ГКС возможна передозировка салицилатов вследствие ускоренной элиминации салицилатов под действием ГКС.
При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АЦК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении Аспирина с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
При приеме Аспирина в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АЦК и этанола.
При применении Аспирина с препаратами, обладающими урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (наблюдается снижение урикозурического эффекта последних вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты.

Особые указания

Аспирин следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
Одновременное применение Аспирина с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку Аспирин может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Аспирин может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата Аспирин.
При нарушении функции печени.
Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие Аспирин, и планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Аспирин может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие Аспирина на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).
Аспирин в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.
Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.
Превышение дозы Аспирина сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Прием не влияет на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки

Упаковка

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1, 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Оотпускается без рецепта.

Производитель

Байер Консьюмер Кэр АГ (Швейцария), произведено Байер Биттерфельд ГмбХ (Германия), Слегастер шоссе 1, 06803 Греппин, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу: 129010, Москва, Грохольский пер. 13, стр. 2. Тел.: +7 (495) 234-20-90. Факс: +7(495) 234-20-70. № директора Института доклинической и клинической экспертизы лекарственных средств ФГУ «НЦЭСМП» С.В. Буданов.

Источник официальной инструкции https://grls.minzdrav.gov.ru/